中国自主研发的第二代TPO受体激动剂海

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年7月19日，由恒瑞医药自主研发的1类创新药海曲泊帕乙醇胺片（商品名：恒曲?）正式开售，患者可凭医生处方购买。

贵州一树连锁药业有限公司地矿分店7月19日完成恒曲?的首张处方服务

关于海曲泊帕

海曲泊帕于年6月17日正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）成人患者，以及对免疫抑制治疗疗效不佳的重型再生障碍性贫血（SAA）成人患者的治疗。

作为一种口服小分子非肽类促血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)，海曲泊帕通过选择性地结合于血小板生成素受体跨膜区，激活TPO-R依赖的STAT和MAPK信号转导通路，刺激巨核细胞增殖和分化，发挥升血小板的作用。在第一代TPO-RA的基础结构上，海曲泊帕进行了一系列修饰得到高选择性TPO-RA，具有以下特点：

（1）改构升级一代TPO-RA联苯结构，提高活性，降低肝毒性

（2）EC50(半最大效应浓度)值显著更低，药物活性更强，效价更高

（3）其他TPO-RA给药4周后血小板（PLT）达到50X/L，海曲泊帕则为2周，升板更快速

（4）肝肾等安全性显著更优，适合长期院外口服治疗，更加安全

产品基本信息

产品名称：海曲泊帕乙醇胺片

商品名：恒曲

规格：2.5mg×7片/板×2板/盒（按C25H22N4O5）

零售价：元/盒

适应症：原发免疫性血小板减少症（IPT）和重型再生障碍性贫血（SAA）

结语：

海曲泊帕乙醇胺的结构相比艾曲波帕对受体的选择性更高，效价更高，更安全，该品种上市为ITP和SAA患者提供了新的治疗选择，其有望成为艾曲波帕的Me-Better品种。

相关知识点：

原发免疫性血小板减少症（ITP）

ITP是一种自身免疫疾病其特征为患者外周血小板计数减少（外周血小板数×/L），患者临床症状主要表现为出血趋势增加，如皮肤黏膜自发性出血等。发生率为（2-5）/10万人，可以是孤立的原发疾病，也可以由其他疾病继发产生。重型再生障碍性贫血（SAA）SAA是再生障碍贫血的一个临床亚型，具有起病急，病程进展急，病死率高等特点，临床以出血以贫血、出血、感染为主要表现。SAA的发病机制复杂，70%~80%的患者发病原因不详，10%~15%的患者为遗传性，少部分患者为药物或感染所致。血小板生成素（TPO）TPO，也称作巨核细胞生长发育因子或C-MPL配体，是刺激巨核细胞和血小板生成最重要的细胞因子。TPO通过结合细胞表面的TPO受体（TPO-R）,发挥促血小板生成作用。TPO-R受体激动剂（TPO-RA）通过激活TPO-R，有效刺激血小板生成。

来源：网络

编辑：李磊

审核：胡丁灵

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